藥物進入血液后，再隨血液運至機體各組織，稱為藥物的分布。
藥物分布有明顯的規律性：
①藥物首先分布于腦、心、肝、腎等血流量相對較大的器官組織，然后再分布到肌肉、皮膚或脂肪等血流量相對較小的組織，這種現象稱為藥物再分布。硫噴妥鈉因高脂溶性，給藥后快速進入腦組織，產生麻醉效應；然后向脂肪組織轉運，作用消失。
②藥物在體內分布是有選擇性的，碘集中分布于甲狀腺組織，鏈霉素主要分布于細胞外液，灰黃霉素以脂肪、皮膚和毛發的等組織分布較多，能沉積在皮膚角質和新生的毛發、指(趾)甲角質部分。
影響藥物分布因素主要有：藥物與血漿蛋白結合和體內特殊屏障等。
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