【體內過程】紅霉素易被胃酸破壞，口服吸收少，故臨床一般服用其腸衣片或酯化產物。第二代大環內酯類藥物由于克服了酸不穩定性，口服吸收好，生物利用度高，血藥濃度和組織細胞內藥物濃度均增加。第三代的泰利霉素對酸穩定，口服生物利用度可達57％。
【藥理作用】第一代大環內酯類抗生素主要對大多數革蘭陽性菌、部分革蘭陰性菌和厭氧菌有強大的抗菌活性。
【臨床應用】
1．鏈球菌感染：治療化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等引起的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎、猩紅熱、蜂窩織炎。防止化膿性并發癥的發生，也可抑制抗鏈球菌抗體的形成。
2．軍團菌病：治療嗜肺軍團菌、麥克達德軍團菌或其他軍團菌引起的肺炎及社區獲得性肺炎。
3．衣原體、支原體感染：可用于治療沙眼衣原體所致的眼部感染；肺炎支原體、肺炎衣原體所致肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作等呼吸系統感染；衣原體屬和支原體屬所致尿道炎、宮頸炎、盆腔炎等泌尿生殖系統感染。
4．棒狀桿菌屬感染：紅霉素能根除白喉桿菌，有效改善急、慢性白喉帶菌者狀況，在成年人有效率可達90％。但不能改變白喉桿菌急性感染進程。
5．其他：本類藥物替代青霉素用于對青霉素過敏的葡萄球菌、鏈球菌或肺炎球菌感染患者。可用于治療隱孢子蟲病以，及弓形體病。也用于治療敏感細菌所致的皮膚軟組織感染。
【不良反應】大環內酯類抗生素的主要特點在于其低毒性，一般很少引起嚴重不良反應。
1．消化道反應
口服紅霉素偶爾可出現厭食、惡心、嘔吐和腹瀉。第二代大環內酯類的發生率較紅霉素明顯降低。較少引起胃腸道反應。
2．肝損害紅霉素及其衍生物可引起膽汁郁積性肝炎，酯化物的發生率可高達40％。肝損害可發生在各年齡段，以成人較多。肝功能不良者禁用紅霉素。
3．變態反應偶見藥物熱、皮疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細胞增多等。
4．二重感染長期、大量用大環內酯類藥物可致菌群失調，出現舌炎、口角炎、偽膜性腸炎等。
5．其他劑量過高(>4g／d)、用藥過長(>2周)、老年腎功能不良者會引起耳毒性，以耳聾多見；靜脈滴注速度過快，易致心臟毒性。
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