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注射用戈那瑞林
來源:易賢網(wǎng) 閱讀:99833 次 日期:2014-12-11 13:26:55
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注射用戈那瑞林藥品使用說明書
產(chǎn)品名稱 注射用戈那瑞林
英文名稱 GONADORELIN FOR INJECTION
產(chǎn)品分類 藥品/化學藥品/激素及有關藥物
用途分類 抗腫瘤藥/抗腫瘤輔助藥
主要成份 戈那瑞林
劑  型 注射劑
亞劑型 凍干粉針劑
用  途 前列腺癌。
用法用量 皮下注射,開始每周1次,每次0.5mg,而后每日1次,每次0.1mg。
產(chǎn)品說明 【性狀】本品為白色或類白色凍干疏松塊狀物或粉末。
【藥理毒理】為LH-RH受體拮抗劑(LH-Lutenising hormone,黃體生成激素;RH-Releasing hormone,釋放激素)。LH-RH是由下丘腦分泌的肽類激素,從下丘腦每隔90分鐘釋放一次LH-RH,與垂體的LH-RH受體結合生成和釋放LH(黃體生成素)和FSH(促卵泡生成素)。應用LH-RH受體拮抗劑后、通過競爭結合了垂體LH-RH的大部分受體,而使LH,F(xiàn)SH的生成和釋放呈一過性增強,但這種刺激的持續(xù),會導致受體的吞噬、分解增多,受體數(shù)減少,垂體細胞的反應下降,LH和FSH的分泌能力降低,因而抑制了卵巢雌激素的生成。此藥通過這種負反饋作用來抑制垂體功能,而起治療作用。對前列腺癌的作用是因為LH、LH-RH減少,使睪丸素濃度下降到閹割水平所致。
【藥代動力學】靜脈注射后t1/2初始相為2~10min,終末相為10~40min,作用時間3~5h,在血漿中很快代謝為無活性的片段,經(jīng)尿排出。
【不良反應】注射部位瘙癢、疼痛或腫脹及全身性或局部性過敏、腹部或胃部不適;骨質(zhì)疏松;血栓性靜脈炎及性欲減退等。
【注意事項】鑒于LHRH受體拮抗劑用藥初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌,于治療的第1周內(nèi)可見腫瘤癥狀加劇,約有10%的病例骨痛加劇以及排尿困難等,嚴重者甚至造成尿道梗阻。如有腦轉移者,問題更為嚴重,為了防止腫瘤癥狀加劇,可加用氟他胺或醋酸環(huán)丙孕酮。
【貯藏】遮光、密閉保存

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